20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，以及从降血糖药长春花中获得抗癌活性成分长春花碱，成为两个很有价值的药物，引起了各方重视。
天然药物化学的发展有两个转折点。
其一是1930年前后，由于微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。
其二是1960年前后，各种层析方法兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行，同时红外光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量、快捷和正确。新技术的兴起使研究天然药物化学成分的周期大大缩短。人们不仅研究有效的民间药物，而且扩展到药用植物的近缘品种。大自然是一个天然药库。人类可以从中汲取宝贵的药物。中国用中草药治病有数千年的经验，宝贵的医药遗产的整理是今后的重要任务之一。
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