辛伐他丁
药理作用及用途】 抑制HMG辅酶A还原酶,降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调,从而降低血清总胆固醇及LDL-胆固醇。 用于高胆固醇血症的患者,尤其是已患有冠心病者。
【适应症】 饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时,可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)并因此降低LDL-HDL及TC/HDL的比率。
【用量用法】 病人在接受舒降之治疗以前应接受标准降胆固醇饮食,并在治疗过程中继续使用。 一般始服剂量为每日10mg,晚间顿服。若需调整剂量,则应间隔4周以上。最大剂量为每日40mg,晚间顿服。 当LDL胆固醇水平降至1.94mmol/L(75mg/dl)或总胆固醇水平降至3.6mmol/L(140mg/dl)以下时,应减低舒降之的剂量。 对于已同时服用免疫抑制剂类药物的病人,舒降之的推荐剂量为每日10mg。
【注意事项】 1.对本品过敏者,活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者,妊娠或哺乳期妇女禁用。 2.肾功能不全病人应慎用。 3.在使用过程中如转氨酶升高,超过正常值3倍以上者,应于停药。
【不良反应】 腹痛,便秘,胃肠胀气,疲乏无力,头痛。罕见肝炎及过敏反应。
【药物相互作用】 可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。
阿托伐他丁
【药理毒理】本品为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。本品也能减少LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而这一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
【适应证】杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症。
【不良反应】本品可被较好地耐受,不良反应多为轻度和一过性,最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛⑴。因本品的不良反应而停药者<2%。其他有ALT升高(0.7%),发生在用药16周内。
【相互作用】本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,本品的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的血浆浓度降低约25%,但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。本品与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生肌病的危险性增加。
【用法用量】po,可在任何时间单剂量服用,进食或非进食时均可。起始剂量为10mg,qd,剂量范围为10~80mg·d-1。根据治疗目标和治疗反应采取个体化治疗方案。对肾功能不全患者,不必调整剂量。
【注意事项】活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者及对本品的任何成分过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 ①使用本品治疗前、治疗6周及12周或增加药物剂量后进行肝功能检测,并在以后定期测定肝功能。②治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力,特别是伴有全身不适或发热时,或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高,应考虑肌病的可能性。如为肌病,应停止本品的治疗。③使用本品前,应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症,并治疗其他原发疾病。④本品过量无特殊治疗。一旦发生过量,应予以对症及相应 7的支持疗法,血液透极不能显著增加其清除。⑤开始治疗和/或增加剂量后2~4周应监测血脂水平,并据此对剂量进行相应的调整。⑥对纯合子高胆固醇血症患者,除非无法进行其他治疗,本品应作为其他降脂治疗措施(LDL血浆分离置换)基础上进行的治疗手段。
格列齐特
【药理作用】 ①降血糖作用比较缓和。 ②减少血小板粘附与聚集,降低血栓素水平,增加内皮细胞纤维蛋白溶酶原活性,从而增加纤维蛋白降解能力,减慢微血管内皮细胞的纤维增生。 ③适用于非胰岛素依赖型糖尿病患者,尤其合并微血管病变者。
【适应症】 用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症者或伴有血管病变者。
【用量用法】 口服,1次80mg。开始时1日2次,连服2~3周,然后根据血糖和尿糖调整用量。剂量范围1日80~240mg。
【不良反应】 大多数患者对本品耐受良好。最常见的副作用是胃肠道症状,如腹痛、恶心、头晕与皮疹。低血糖发生少而轻。
【注意事项】 1.妊娠妇女禁用。 2.服用本药期间应经常检查血象。 3.肾功能不良者慎用。 4.幼年型糖尿病、伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰岛素,不能单独应用本品。
格列比嗪
外文名】Glipizide ,CP28720, Glibenese
【药理作用】 其降糖作用与格列本脲相比,格列吡嗪降低餐后高血糖作用明显。
【适应症】 本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人;过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30~40单位以下者;对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显著高血糖;对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87%。
【用量用法】 治疗成年型糖尿病的剂量因人而异,应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般1日2.5~30mg,先从小量开始,餐前30分钟服用。1日剂量超过15mg时,应分成2~3次,餐前服用。
【注意事项】 1.对本品过敏者禁用。 2.对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。 3.本品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。 4.1.0%~3.7%的病人有胃肠道反应,1.4%病人有皮疹。 5.其降糖作用可因水杨酸、磺胺类、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、氯胺苯醇、环磷酰胺、丙磺舒而增强,也会因下列药物而减弱,如肾上腺素、皮质类固醇、噻嗪类利尿剂。
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