乳糖酸红霉素是弱酸弱碱盐，在氯化钠溶液（盐水）中，则被复分解，容易将红霉素析出，产生沉淀影响静脉注射。因此，注射用乳糖酸红霉素在使用时不能直接用0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液、林格液等做溶媒溶解，也不能直接用5％葡萄糖、10％葡萄糖注射液稀释，因这两种液体的酸性较大，pH值在3.2～5.5之间，容易使红霉素破坏、降效。而在弱碱性环境中，会使红霉素增效并稳定。所以，乳糖酸红霉素使用时先要用注射用水10毫升注入外观类似青霉素样的玻璃瓶中充分振摇，使之全部溶解，然后再转移到5％葡萄糖注射液500～1000毫升，稀释的浓度为1克/1000毫升，此时在5％或10％葡萄糖注射液中可适当添加维生素C注射液1g，或5％碳酸氢钠注射液0.5毫升，使原来溶液的酸碱度升至pH6左右。静脉滴注乳糖酸红霉素有血管刺激作用，易引起静脉炎，滴注速度应缓慢。
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